古人最早对药物*性的认识，大概可以上溯到传说中的神农尝百草，一日遇七十*时，也就是先民发现药物之初。药物中*有种种表现，轻则呕吐、泻下、发汗、麻痹、眩晕等，重则致人死命。
药*固然可以伤人，但合理利用其*，又可以治病。《周礼·天官》记载：医师“聚*药以供医事”。所以在医药发展的早期，有某种*性的药物经常被用来治病。《书经》甚至记载：“药勿瞑眩，厥疾勿瘳。”也就是说，服药如果不到眩晕的程度，“厥疾”就不见得会好。使用*药肯定会有危险性，所以《易经》有句话：“无妄之疾，勿药有喜。”一般的病，不吃药倒是好事。《论语》记载，康子赠药给孔子，孔子说：“丘未达，不敢尝。”可见在春秋战国时期，博学如孔夫子，也不敢随意接受别人赠送的药品。
古代“*药”的概念与后世有所不同。现今听说*药，多指剧*之药，例如乌头、狼*、巴豆、砒霜、水银、马钱子之类。而古代的*药，其内容要宽泛得多。大凡能刺激咽喉或具有呕吐、泻下、局部麻痹等副作用的药物，都可称之为有*(如大*、半夏、细辛、甜瓜蒂等)。《神农本草经》用于治病(除寒热邪气、破积聚等)的种下品药，被认为“多*”。古人对异形、畸形、恶形的物质具有恐惧心理，所以异形异色、异于常态之物，多被认为有*。例如黑羊白头、白羊黑头，有*不可食。甚至有人认为猛兽、野兽之肉，也具有微*。
后世流传着“是药三分*”的说法，其“*”的含义更非现代所说的药*，而是指药物所具有的某种偏性，例如药性的寒、热，药味的辛、苦等。明代药学家缪希雍认为：“气之*者必热，味之*者必辛。”意思是药物的某些属性过于强烈，如过热、过辛，都被认为有*。从这个意义来看，古今药*的概念不能等量齐观。中药绝大多数是天然物，纯粹的化学物很少，剧*之药也不多。只要运用得法，中药是比较安全的。